De inaktive ingredienser (hjælpestoffer) og deres virkninger i lægemidler
Når lægemiddelproducenter opretter en medicin, har den flere ingredienser. Et lægemiddel vil naturligvis indeholde aktive ingredienser - de kemiske forbindelser, der behandler den tilstand, som du rent faktisk tager medicinen. Men det vil også indeholde inaktive ingredienser. Disse inaktive ingredienser kaldes excipienser.
Hvad er hjælpestoffer?
Hjælpestoffer er inkluderet i næsten alle receptpligtige, over-the-counter medicin og kosttilskud.
Disse ingredienser kan farvestoffer, smagsstoffer, stoffer, der fungerer for at binde piller sammen, smøremidler og konserveringsmidler.
Nogle hjælpestoffer hjælper et lægemiddel til at opløses i partikler, der er små nok til at nå blodbanen hurtigere. Andre beskytter stabiliteten af produktet, så det vil være med maksimal effektivitet på tidspunktet for brug (de fungerer som konserveringsmidler). Hjælpestoffer kan også forhindre et lægemiddel i at opløses for tidligt i dit system, beskytter mod maveforstyrrelser eller for højt af en dosis umiddelbart efter at have taget lægemidlet.
Hjælpestoffer eller inaktive ingredienser skal være inerte, hvilket betyder, at de ikke har nogen effekt på dig, men nogle kan forårsage symptomer ved sig selv - og potentielt allergiske reaktioner - eller interagere med stoffets aktive ingredienser for at forårsage uventede resultater. Inaktive ingredienser i en medicin kan også interagere med de aktive ingredienser i en anden medicin.
Ordet "hjælpestof" kommer fra det latinske verbs excipere , hvilket betyder "at tage ud."
Hvordan anvendes hjælpestoffer i medicin?
Den amerikanske Food and Drug Administration kræver godkendelse af hjælpestoffer anvendt i nye lægemidler. Blandt andet skal en inert ingrediens:
- Vær sikker i mængden eller dosen, der anvendes i lægemidlet
- Ikke påvirker biotilgængeligheden (mængden af det aktive stof, der absorberes og kan bruges af kroppen) og præstationen eller virkningerne af lægemidlet
- Fremstilles i overensstemmelse med gode standarder
FDA har godkendt mange hjælpestoffer: Der var over 13.000 inaktive ingredienser i FDA's database i begyndelsen af 2017. De varierede fra acacia (som er et tyggegummibaseret fortykningsmiddel) til zinksulfat.
Medicinsk tilsætningsstoffer kan være smagsstoffer. For eksempel er mandarinolie, citronolie og menthol medtaget på listen. Eller de kan være farvestoffer som de blæk, der vises på FDA's liste i forskellige farver og former.
Tilsætningsstoffer kan være noget de fleste mennesker ville genkende (såsom let mineralolie eller fructose), eller de kan være noget med et langt, næsten uforståeligt kemisk navn, såsom polyvinylalkoholgraftpolyethylenglycolcopolymer (3: 1; 45000 MW) eller linoleoyl makrogolglycerider.
De mest almindelige hjælpestoffer omfatter majsstivelse, lactose, talkum, magnesiumstearat, saccharose, gelatine, calciumstearat, siliciumdioxid, shellak og glasur.
Potentielle problemer med hjælpestoffer
Hjælpestoffer i medicin skal antages at være inerte, hvilket betyder, at de ikke skal reagere med et lægemiddels aktive ingredienser eller forårsage reaktioner hos de mennesker, der tager stoffet.
Men i praksis virker de ikke altid som de skal.
For eksempel kan calciumsalte, der anvendes som fyldstoffer i medicin, medføre, at tarmene ikke absorberer visse antibiotika. Der er mange måder, hvorpå fyldstoffer kan forstyrre absorption af andre lægemidler, der spænder fra binding til medicin i fordøjelseskanalen, for at forstyrre absorption i tarmene og mere. Forskerne, der formulerer medicin, skal tage højde for disse mange potentielle interaktioner, når de designer stoffer. Faktisk kan hjælpestofferne i en medicin reagere interagere med hjælpestofferne i en anden medicin.
Derudover er det sikkert muligt at være allergisk eller intolerant over for "inerte" ingredienser i en medicin. For eksempel er mange mennesker laktoseintolerante, men laktose bruges ofte til at formulere stoffer. Derudover er nogle mennesker allergiske over for majs, men tabletter og andre lægemiddelformuleringer indeholder ofte majsstivelse som bindemiddel eller fyldstof.
Endelig reagerer nogle mennesker på farvestofferne, der anvendes i medicin (og i fødevarer). Et eksempel er tartrazin eller FD & C gul # 5, som er et almindeligt anvendt kunstigt madfarvestof.
Et eksempel, der illustrerer potentialet for hjælpestoffer til at forårsage allergiske reaktioner, og hvordan man undgår disse allergiske reaktioner kan tage en stor indsats, indeholder denne liste over inaktive ingredienser i Halloween slik, som kan forårsage allergiske reaktioner.
Hvis du har bekymringer over hjælpestofferne, der bruges til at lave en bestemt medicin, skal du tale med din apotek herom. Hun har adgang til hele ingredienslisten.
Kilder:
Abrantes, C., Duarte, D., og C. Reis. En oversigt over farmaceutiske eksipienter: Sikker eller ikke sikker? . Journal of Pharmaceutical Sciences . 2016. 105 (7): 2019-26.
Perez-Ibarbia, L., Majdanski, T., Schubert, S., Windhab, N. og U. Schubert. Sikkerhed og Regulatory Review af farvestoffer, der almindeligvis anvendes som eksipienter i farmaceutiske og nutraceutiske applikationer. European Journal of Pharmaceutical Sciences . 2016. 93: 264-73.
US Food and Drug Administration. Inaktiv Ingredients Database. https://www.fda.gov/Drugs/InformationOnDrugs/ucm113978.htm